Farmakokinetiska egenskaper

Efter peroral administrering av Pradaxa^® hos friska, frivilliga försökspersoner sågs en snabb ökning av plasmakoncentrationen med uppnådd C_max inom 0,5–2,0 timmar efter administrering. Efter uppnådd C_max uppvisade plasmakoncentrationen av Pradaxa^® en biexponentiell tillbakagång med en genomsnittlig terminal halveringstid på omkring 11 timmar hos friska, äldre försökspersoner. Efter administrering av multipla doser observerades en terminal, dosoberoende halveringstid på omkring 12–14 timmar. Livsmedel påverkar inte biotillgängligheten för Pradaxa^®, men fördröjer tiden till maxkoncentration i plasma med 2 timmar.

Den absoluta biotillgängligheten för Pradaxa^® efter peroral administrering var omkring 6,5 %.

Maxkoncentration i plasma nåddes vid 6 timmar efter administrering, eller vid 7–9 timmar efter ett kirurgiskt ingrepp. Bidragande faktorer som anestesi, gastrointestinal pares och effekter av kirurgiska ingrepp ledde dock till en fördröjd absorption hos vissa patienter oberoende av peroral läkemedelsformulering.

En bindning av Pradaxa^® oberoende av låga koncentrationer (34–35 %) till humana plasmaproteiner observerades. Distributionsvolymen för Pradaxa^® uppgick till 60–70 liter, dvs. mer än volymen totalt kroppsvatten, vilket tyder på en måttlig vävnadsdistribution för Pradaxa^®.

Pradaxa^® visades huvudsakligen elimineras i urinen (85 %). Fekal exkretion stod för 6 % av den administrerade dosen. Utbytet av den totala radioaktiviteten var 88–94 % av den administrerade dosen 168 timmar efter administrering. Pradaxa^® elimineras primärt i oförändrad form i urinen i en hastighet av omkring 100 ml/min motsvarande den glomerulära filtreringshastigheten.¹

Fullständig information om de farmakokinetiska egenskaperna för Pradaxa^® hittar du på fass.se  

Referenser:
1. Pradaxa® Produktresumé, maj 2011, Sverige.